Маропитант 1% от тошноты и рвоты для кошек и собак, 10 мл

Маропитант 1% от тошноты и рвоты для кошек и собак, 10 мл

ОПИСАНИЕ

Прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета.

СОСТАВ

1 мл препарата содержит действующее вещество:

• маропитант цитрат моногидрат в пересчете на маропитант – 10 мг.

Вспомогательные вещества: гидроксипропилбетадекс, бензиловый спирт, лимонная кислота или гидроксид натрия (для коррекции рН), вода для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

АТС vet классификационный код: QA04 Противорвотные и противонудные средства. QA04AD90 Маропитант.

ФАРМАКОДИНАМИКА

Действующее вещество препарата - маропитант является высокоселективным антагонистом рецептора нейрокинина 1 (NK1), он блокирует действие субстанции P, ключевого нейромедиатора, участвующего в рвоте, в центральной нервной системе. Вещество P (нейрокинин 1), нейропептид, состоящий из 11 аминокислот, принадлежит к семейству тахикининов (биологически активных нейропептидов, оказывающих фармакологическое действие на сердечно-сосудистую, мочеполовую, дыхательную, желудочно-кишечную и центральную нервную системы и в железах. рвотный центр. Действие вещества P опосредуется тремя G-белковыми рецепторами, обозначенными NK1, NK2 и NK3. Большинство центральных и периферических эффектов вещества P опосредуется рецепторами NK1. Рецепторы NK1 могут быть обнаружены как в центральной, так и в периферической нервной системе. Они также присутствуют в стволе мозга, нейронах, эндотелиальных клетках сосудов, желудочно-кишечном тракте, легочной ткани и мышцах. Вещество Р является предпочтительным лигандом для рецептора NK1, предпочтительного рецептора тахикинина в мозге.

Маропитант имитирует структуру вещества P и взаимодействует с рецепторами NK1, поэтому они не могут связывать вещество P, таким образом уменьшая стимуляцию эметического центра. Путем ингибирования связывания субстанции Р маропитант устраняет как центральные, так и периферические причины рвоты и ингибирует действие различных рвотных средств, таких как апоморфин, ксилазин, сироп ипекакуаны и цисплатин у собак, а также ксилазин у кошек.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Собаки

Фармакокинетические параметры маропитана при однократном подкожном введении собакам в дозе 1 мг маропитана на 1 кг м.т. (м.т.) составляют: максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови – 92 нг/мл через 0,75 часа после введения (Tmax); период полувыведения (t1/2) – 8,84 часа.

После подкожного введения собакам 1 мг маропита на 1 кг м.т. один раз в сутки в течение 5 сут его накопление составляет 146%.

При однократном внутривенном введении собакам 1 мг маропитата на 1 кг м. т. его начальная концентрация в плазме крови составляет 363 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) - 9,3 л/кг, системный клиренс - 1,5 л/ч/кг, а период полу

Терапевтический уровень маропитата в плазме крови собак достигается через 1 ч после применения.

Биодоступность у собак после подкожного введения – 90,7%. Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в диапазоне доз 0,5-2 мг на 1 кг м. т.

Маропитант биотрансформируется в печени под действием двух изоферментов цитохрома Р-450: CYP2D15 и CYP3A12, идентифицированных как собачьи изоформы.

Почечный клиренс незначительный путем элиминации: менее 1% подкожно введенной дозы 1 мг/кг м.т. обнаруживается в моче в виде маропитата или его основного метаболита. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

Кошки

Фармакокинетические параметры маропитата при однократном подкожном введении котам в дозе 1 мг на 1 кг м.т. составляют: максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови – около 165 нг/мл в среднем через 19 минут после введения (Tmax), период полувыведения (t1/2) – 16,8 часа. После однократного введения в дозе 1 мг на 1 кг м.т. начальная концентрация маропитата в плазме составляет 1040 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) – 2,3 л/кг, а системный клиренс – 0,51 л/ч/кг, период полувыведения (t1/2) – примерно 4,9 часа.

Фармакокинетика маропитата в организме кошек зависит от возраста: клиренс у 4-месячных котят выше, чем у взрослых кошек.

Концентрация маропитата в плазме крови кошек достигает терапевтического уровня через 1 ч после введения.

Биодоступность маропитана у кошек после подкожного введения составляет 91,3%. Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в дозах 0,25–3 мг на 1 кг м.т.

После подкожного введения 1 мг маропитана на 1 кг м.т. один раз в сутки в течение 5 суток накопления составляет 250%.

Маропитант метаболируется в печени под действием цитохрома Р450 (CYP) путем биотрансформации ферментами CYP1A и CYP3A, идентифицированными как кошачьи изоформы.

После подкожного введения в дозе 1 мг 1 кг м.т. менее 1% маропитата выводился с мочой или фекалиями в неизмененном виде, его основной метаболит в количестве 10,4% дозы выделялся с мочой и 9,3% дозы - с фекалиями. Связывание маропитата с белками плазмы крови у кошек составляет 99,1%.

ПРИМЕНЕНИЕ

Собаки:

• для лечения и профилактики тошноты, вызванной химиотерапией;
• для предотвращения рвоты, за исключением той, что вызвана локомоционной (двигательной) болезнью;
• для лечения рвоты в сочетании с другими поддерживающими мерами;
• для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты и улучшения восстановления после общей анестезии после применения агониста μ-опиатных рецепторов морфина.

Кошки:

• для лечения и профилактики тошноты, вызванной химиотерапией;
• для лечения рвоты в сочетании с другими поддерживающими мерами.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Не применять при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Не применять истощенным, больным и животным с пониженной массой тела.

ДОЗИРОВКА

Собаки:

• возрастом 2-4 месяца – 0,1 мл препарата на 1 кг м.т. (соответствует 1 мг маропитант на 1 кг м.т.), подкожно, один раз в сутки, курс лечения – до 5 суток;
• возрастом от 4 месяцев – 0,1 мл на 1 кг м.т. (соответствует 1 мг маропитант на 1 кг м.т.), внутривенно в течение 1-2 минут или подкожно, один раз в сутки, курс лечения – до 5 суток.

Для предотвращения рвоты, вызванной эметогенными или химиотерапевтическими средствами, собакам в возрасте от 4 месяцев препарат следует вводить как указано выше более чем за 60 мин до применения средства, вызывающего рвоту.

Кошки:

• возрастом от 4 месяцев – 0,1 мл на 1 кг м.т. (соответствует 1 мг маропитант на 1 кг м.т.) внутривенно в течение 1-2 минут или подкожно, один раз в сутки, курс лечения – до 5 суток.

Перед применением препарата следует провести соответствующие диагностические оценки для выявления причин рвоты, которые могут быть связаны с изнурительными состояниями, включая желудочно-кишечные обструкции.

Если рвота не прекращается, несмотря на лечение, необходимо провести повторную оценку случая.

Перед подкожным введением препарат желательно предварительно охладить, чтобы снизить болевые реакции.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Собаки и молодые кошки, которым каждый день вводили до 5 мг маропита на 1 кг м.т. (в 5 раз выше терапевтической дозы) в течение 15 суток подряд (в 3 раза дольше рекомендуемой продолжительности введения), хорошо переносили передозировку, за исключением появления временных реакций в месте инъекции при подкожном введении. О передозировке у взрослых кошек не сообщалось.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ

Побочное действие

При применении препарата в рекомендованных дозах побочных явлений, как правило, не наблюдается.

При подкожном введении может возникать боль в месте инъекции, которая проходит в течение нескольких минут без лечения. У кошек очень часто наблюдается умеренная и тяжелая реакция на инъекцию.

В очень редких случаях могут возникать реакции анафилактического типа (аллергический отек, крапивница, эритема, коллапс, одышка, бледность слизистых).

Аллергические реакции обычно проходят в течение 48 часов после прекращения применения препарата и соответствующего лечения.

ОСОБЕННЫЕ ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ

Препарат следует применять вместе с другими ветеринарными и вспомогательными мерами, такими как контроль диеты и заместительная терапия, одновременно устраняя основные причины рвоты.

Препарат следует с осторожностью применять в следующих случаях: щенкам в возрасте до 8 недель и котятам в возрасте до 16 недель; животным с дисфункцией печени; животным с сердечными заболеваниями или со склонностью к ним из-за родства маропитата к Са- и К-ионным каналам. Применение препарата таким животным рекомендуют по решению врача ветеринарной медицины, когда польза препарата преобладает возможные риски.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Безопасность маропитана не исследовалась на беременных и лактирующих суках и кошках.

Применять препарат животным в период беременности и кормления грудью, рекомендуют по решению врача ветеринарной медицины, когда польза от препарата преобладает возможные риски.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Препарат не следует применять одновременно с антагонистами Ca-каналов, поскольку маропитант имеет сродство к Ca-ионным каналам.

Маропитант активно связывается с белками плазмы крови, поэтому следует с осторожностью применять с другими препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками: нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), сердечные, противосудорожные и ветеринарные препараты для коррекции поведения.

СПЕЦИАЛЬНЫЕ ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ

При введении препарата его не следует смешивать с другими средствами.

Препарат необходимо вводить не менее чем за 1 час перед применением лекарственных средств, вызывающих рвоту, длительность эффективного действия препарата составляет примерно 24 часа.

Специальные оговорки для лиц и обслуживающего персонала, применяющих препарат животным

Персонал, работающий с препаратом, должен соблюдать основные правила гигиены и безопасности, принятые при работе с ветеринарными препаратами.

После работы с препаратом нужно тщательно вымыть руки с мылом.

При случайном попадании препарата на кожу, слизистые или глаза их необходимо промыть большим количеством проточной воды.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

В сухом, темном и недоступном для детей месте при температуре от 5 до 25 °С. После первого отбора хранения в герметично закрытой таре при температуре от 2 до 8 ºС

СРОК ПРИГОДНОСТИ

2 года со дня изготовления. Срок годности раскрытого флакона – 28 дней.